ΑΒΤ%7β%7β0%7δ%7δ

Τι είναι το Veliparib

ΑΒΤ%7β%7β0%7δ%7δ, επίσης γνωστό ως Veliparib, είναι μια λευκή σκόνη. Το Veliparib είναι ένας ισχυρός αναστολέας PARP1 και PARP2 με Ki 5,2 nM και 2,9 nM, αντίστοιχα, που αναστέλλει το SIRT2. Φάση 3. Το Veliparib αναστέλλει αποτελεσματικά το PARP, με τιμές Ki 5,2 και 2,9 nM για PARP-1 και PARP-2, αντίστοιχα. Το Veliparib μειώνει την επιβίωση των κλωνοποιημένων γονιδίων και αναστέλλει την επιδιόρθωση του DNA σε κύτταρα H460 του πνεύμονα Χημικό βιβλίο. Το Veliparib αναστέλλει τα κύτταρα C41 με EC50 2nM. Ένας συνδυασμός Veliparib και ακτινοβολίας μειώνει την αγγειογένεση του όγκου. Η Xi'an Sonwnu παρέχει χύμα Veliparib και αν θέλετε να τα αγοράσετε, μπορείτε να επικοινωνήσετε με την Xi'an Sonwnu χωρίς δισταγμό.

ΑΟΕ

Πού να αγοράσετε το Veliparib

Xi'an Sonwu Biotech Co. Ltd, τα παραγόμενα προϊόντα ελέγχονται αυστηρά σε ποιότητα από την αρχή της σκόνης πρώτης ύλης. Κατά την επεξεργασία της παραγωγής προϊόντων, χειριζόμαστε καλά κάθε λεπτομέρεια και δίνουμε τη δυνατότητα στους πελάτες μας να αποκτούν οικονομικά αποδοτικά προϊόντα. Πολλοί πελάτες έχουν δώσει καλά σχόλια για τα προϊόντα μας μετά την παραλαβή των αγαθών.

Για να διασφαλίσουμε την ποιότητα των προϊόντων, μπορούμε να παρέχουμε δείγματα για δοκιμή. Εδώ είναι η ποσότητα.

Καλό σχόλιο των πελατών

Τι είναι οι αναστολείς PARP
1. Σημαντικός μηχανισμός αποκατάστασης βλάβης του DNA
Το DNA είναι το πιο σημαντικό γενετικό υλικό για τις δραστηριότητες της κυτταρικής ζωής και η διατήρηση της ακεραιότητας και της σταθερότητας της μοριακής του δομής είναι μεγάλης σημασίας για την επιβίωση των κυττάρων και τις φυσιολογικές φυσιολογικές λειτουργίες. Το DNA των κυττάρων στο ανθρώπινο σώμα υφίσταται διάφορους τύπους βλαβών κάθε μέρα, επομένως αυτές οι βλάβες πρέπει να επισκευαστούν εγκαίρως για να διασφαλιστεί η κανονική λειτουργία των λειτουργιών των ανθρώπινων κυττάρων. Ως εκ τούτου, τα κύτταρα έχουν δημιουργήσει ένα σύνολο πολύπλοκων και ακριβών ρυθμιστικών μηχανισμών για την αντιμετώπιση αυτών των βλαβών, συμπεριλαμβανομένων κυρίως σπασίμων μονής αλυσίδας, ασυμφωνίες βάσης, ζημιές βάσης, σπασίματα διπλού κλώνου, διακλωνικές διασταυρώσεις, ενδοκλωνικές διασταυρώσεις και άλλους τύπους ζημιών.

Όταν το DNA έχει τους παραπάνω τύπους βλάβης, το κύτταρο μπορεί να ξεκινήσει έξι μονοπάτια επιδιόρθωσης για να αντιμετωπίσει διαφορετικές μορφές βλάβης:

(1) Η οδός άμεσης επιδιόρθωσης (DR) επιδιορθώνει τη βλάβη που προκαλείται από την Ο6-αλκυλογουανίνη

(2) Μονοπάτι επιδιόρθωσης εκτομής βάσης (BER), με στόχο τη βλάβη της βάσης που προκαλείται από οξειδοαναγωγή ή αλκυλίωση

(3) Μονοπάτι επιδιόρθωσης εκτομής νουκλεοτιδίου (NER), το οποίο επιδιορθώνει τη βλάβη στο επίπεδο νουκλεοτιδίων που προκαλείται από ακτινοβολία, χημικά φάρμακα ή διασύνδεση πρωτεΐνης-DNA

(4) Διαδρομή επιδιόρθωσης ασυμφωνίας βάσης (επισκευή ασυμφωνίας, MMR), διόρθωση ασυμφωνιών βάσεων

(5) Επισκευή ομόλογου ανασυνδυασμού (HR)

(6) Μη ομόλογη σύνδεση τέλους (NHEJ)

2. Επιδιόρθωση βλαβών DNA και ογκογένεση
①. Τα ελαττώματα επιδιόρθωσης βλάβης του DNA οδηγούν την ογκογένεση
Σε σύγκριση με τους φυσιολογικούς ιστούς, η υπερπλασία, η δυσπλασία και ο καρκινικός ιστός έχουν σημαντικά μεγαλύτερη βλάβη στο DNA, υψηλότερα επίπεδα πολλαπλασιασμού, αδρανοποίηση του γονιδίου απόπτωσης P53 και ενεργοποίηση γονιδίων οδηγών, οδηγώντας σε αυξημένη πίεση αντιγραφής του DNA και βλάβη του DNA, ιδιαίτερα διπλάσια αύξηση της βλάβης του DNA . Από τη μία πλευρά, ο μηχανισμός επιδιόρθωσης της βλάβης του DNA ενεργοποιείται με την ανίχνευση βλάβης όπως ATM και ATR, και το ογκοκατασταλτικό γονίδιο P53 ενεργοποιείται για να προκαλέσει απόπτωση. Από την άλλη πλευρά, η συσσώρευση βλάβης του DNA προκαλεί αστάθεια του γονιδιώματος και προκαλεί νέα ογκογένεση Γονιδιακή μετάλλαξη, η οποία τελικά εξελίσσεται από φυσιολογικό ιστό σε καρκίνο.

②.Φαρμακευτική θεραπεία της πρωτεΐνης υποδοχέα βλάβης DNA
Το DDR είναι κρίσιμο για την ενεργοποίηση των μονοπατιών επιδιόρθωσης και την επιβίωση των κυττάρων. Η πρωτεΐνη αισθητήρα DDR που ανταποκρίνεται σε διάφορες βλάβες στο DNA είναι το κλειδί για την έναρξη της επιδιόρθωσης και η PARP-1 είναι μια βασική πρωτεΐνη αισθητήρα βλάβης στο DNA.
③. Φαρμακευτική θεραπεία για πρωτεΐνες σηματοδότησης βλάβης του DNA
Οι πρωτεΐνες σηματοδότησης DDR ενεργοποιούν διάφορες μετα-μεταφραστικές τροποποιήσεις και συναρμολόγηση συμπλεγμάτων πρωτεϊνών που ενισχύουν και διαφοροποιούν τα σήματα βλάβης του DNA έτσι ώστε να μπορούν να ξεκινήσουν οι κατάλληλες αποκρίσεις και μπορεί να περιλαμβάνουν: μεταγραφικές αλλαγές, ενεργοποίηση σημείων ελέγχου κυτταρικού κύκλου, εναλλακτικό μάτισμα, εμπλοκή διαδικασιών επιδιόρθωσης DNA. ή στο πλαίσιο της μαζικής βλάβης, ενεργοποιούν την κυτταρική γήρανση και τις αποπτωτικές οδούς. Οι κύριες πρωτεΐνες των νέων φαρμάκων που στοχεύουν αυτό το μονοπάτι είναι το DNA-PK, το ATM, το ATR, το CHK1 και το WEE1.

④. Κοινή στρατηγική απόκρισης βλάβης DNA (DDR).
Σε πολλούς τύπους ασθενειών, όπου συχνά χάνεται η ικανότητα αποτελεσματικής απόκρισης στη βλάβη του DNA, οι αναστολείς DDR μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό με φάρμακα που στοχεύουν άλλες πρωτεΐνες DDR ή εντελώς διαφορετικά μονοπάτια σηματοδότησης για να μπλοκάρουν τα μονοπάτια στα οποία βασίζονται τα άρρωστα κύτταρα για να επιβιώσουν. Πολλαπλές διαδρομές.

Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιούνται οι αναστολείς PARP

1. Συνθετική θανατηφόρα θεραπεία

Υπάρχουν συνήθως δύο μορφές μοριακής βλάβης του DNA, η μία είναι σπασίματα μονής έλικος DNA και η άλλη είναι σπασίματα διπλού κλώνου DNA. Όταν ο μονός κλώνος ενός μορίου DNA είναι κατεστραμμένος, επισκευάζεται κυρίως από πολυμεράση πολυ ADP-ριβόζης (PARP), XCCR1 και DNA λιγάση IIIa.

Ο μηχανισμός δράσης του PARP:Εάν το γονίδιο PARP ανασταλεί, η μετάλλαξη του γονιδίου BRCA στο σώμα του ασθενούς θα εμποδίσει την κανονική εξέλιξη της επιδιόρθωσης του ομόλογου ανασυνδυασμού και τελικά θα οδηγήσει σε απόπτωση των κυττάρων. Επομένως, τα BRCA και PARP πληρούν τον ορισμό της συνθετικής θνησιμότητας. Όταν το γονίδιο BRCA μεταλλαχθεί, η οδός επιδιόρθωσης του DNA θα εξαρτηθεί από το ένζυμο PARP-1 και οι αναστολείς PARP θα αποτρέψουν την επιδιόρθωση του DNA και, τελικά, την απόπτωση. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν αναστολείς PARP αναμένεται να σκοτώσουν τον ρόλο των όγκων. Ωστόσο, παρουσία BRCA σε φυσιολογικά κύτταρα, το DNA μπορεί ακόμα να επισκευαστεί για να επιτρέψει στα κύτταρα να επιβιώσουν, έτσι οι αναστολείς PARP μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως στοχευμένα φάρμακα για να σκοτώσουν επιλεκτικά μεταλλαγμένα κύτταρα BRCA.

2. Η ικανότητα των αναστολέων PARP-1 να συλλαμβάνουν το PARP-1 συσχετίζεται θετικά με τη δραστηριότητά του στην αναστολή των καρκινικών κυττάρων

Ο μηχανισμός δράσης του PARP:Οι αναστολείς PARP είναι ανάλογα δινουκλεοτιδίου νικοτιναμιδίου αδενίνης (NAD plus) και ο μοριακός μηχανισμός δράσης τους είναι να αναστέλλουν τη δραστηριότητα των ενζύμων PARP δεσμεύοντας στην ενεργή θέση της καταλυτικής περιοχής των ενζύμων PARP ανταγωνιζόμενοι με το NAD plus.

(1) Οι αναστολείς PARP-1 συνδέονται ανταγωνιστικά στο CAT (καταλυτικός τομέας, C-τερματικός καταλυτικός τομέας) του PARP-1, αναστέλλουν την καταλυτική του δραστηριότητα και αποτρέπουν το SSB (σπάσιμο μονής έλικος, μονής έλικος σπάσιμο) από την έγκαιρη επισκευή, Δημιουργία DSB (διάλειμμα διπλού κλώνου, θραύση διπλού κλώνου).

(2) Οι αναστολείς PARP-1 μπορούν να αναστείλουν την τροποποίηση PAR (poly ADP ribosylation, poly-ADP ribosylation) του PARP-1, να συνδυαστούν με CAT για να προκαλέσουν αλλοστερική PARP-1 και να ενισχύσουν τη δέσμευση ισχύς του PARP-1 στο κατεστραμμένο DNA, "συλλαμβάνοντας" το PARP-1 στο κατεστραμμένο DNA, καθιστώντας δύσκολο για άλλα PARP-1 στον πυρήνα να συνδυαστούν με το κατεστραμμένο DNA, εμποδίζοντας περαιτέρω το πιθανή οδό επιδιόρθωσης του DSB και προαγωγή της κυτταρικής απόπτωσης.

ΚάνειΑΒΤ%7β%7β0%7δ%7δΈχουν ειδική ασφάλεια και αποτελεσματικότητα

Τον Ιούλιο του 2021, το "Lung Cancer" δημοσίευσε μια αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του veliparib σε συνδυασμό με ακτινοθεραπεία και χημειοθεραπεία με βάση την πλατίνα στη θεραπεία ασθενών με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα σταδίου III. Οι μέθοδοι θεραπείας για το ΜΜΚΠ σταδίου III περιλαμβάνουν χειρουργική επέμβαση, χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία. Το ποσοστό 3-ετούς PFS και το ποσοστό OS των ασθενών μετά την τυπική ακτινοθεραπεία και χημειοθεραπεία είναι μόνο 16 τοις εκατό και 24 τοις εκατό . Σύμφωνα με τη μελέτη RTOG0617, η ταυτόχρονη ακτινοθεραπεία και χημειοθεραπεία μπορούν να επιτύχουν καλά κλινικά οφέλη, αλλά μόνο 12 μήνες PFS. Επομένως, οι ασθενείς με ΜΜΚΠ σταδίου III χρειάζονται επειγόντως ένα καλύτερο μοντέλο θεραπείας.

Αρκετές τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες μελέτες έχουν επιβεβαιώσει ότι το veliparib σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία έχει ιδιαίτερη ασφάλεια και αποτελεσματικότητα στη θεραπεία του καρκίνου του πνεύμονα, του καρκίνου του παχέος εντέρου, του καρκίνου του μαστού, του μελανώματος και άλλων κακοήθων όγκων. Μια τυχαιοποιημένη μελέτη φάσης ΙΙ προχωρημένου ΜΜΚΠ διαπίστωσε ότι το veliparib σε συνδυασμό με CP (καρβοπλατίνη συν πακλιταξέλη) μπορεί να βελτιώσει σημαντικά την επιβίωση των ασθενών. στη βασική έρευνα, το veliparib μπορεί να αυξήσει τις προκαλούμενες από ιονίζουσα ακτινοβολία θραύσματα διπλού κλώνου DNA που προκαλούν καθυστέρηση ανάπτυξης σε ξενομοσχεύματα σε ποντίκια.

Μία από τις τρέχουσες τυπικές θεραπείες για μη εξαιρέσιμο στάδιο ΙΙΙ ΜΜΚΠ είναι η ταυτόχρονη χημειοακτινοθεραπεία σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία ενοποίησης (η χημειοθεραπεία συνήθως επιλέγει το σχήμα CP). Η πλατίνα μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο DNA και η βελιπαρίμπη μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά την επιδιόρθωση της βλάβης του DNA. Ως εκ τούτου, εικασίες. Ο συνδυασμός του veliparib με την τυπική χημειοακτινοθεραπεία που ακολουθείται από χημειοθεραπεία σταθεροποίησης μπορεί να βελτιώσει την επιβίωση σε μη εξαιρέσιμο στάδιο ΙΙΙ ΜΜΚΠ. Έτσι, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του veliparib σε συνδυασμό με χημειοακτινοθεραπεία αξιολογήθηκαν σε αυτή τη μελέτη φάσης Ι σε ασθενείς με μη εξαιρέσιμο σταδίου III ΜΜΚΠ. Το Veliparib σε συνδυασμό με τυπική ταυτόχρονη χημειοακτινοθεραπεία που ακολουθείται από χημειοθεραπεία σταθεροποίησης σε ασθενείς με μη εξαιρέσιμο ΜΜΚΠ σταδίου ΙΙΙ έχει ανεκτή τοξικότητα και είναι κλινικά αποτελεσματικό, με mPFS έως 19,6 m.

Εργοστασιακό Περιβάλλον

1. Η Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd διαθέτει ένα εργοστάσιο με επαρκές απόθεμα. Επιπλέον, το τμήμα παραγωγής του Xi'an Matsuya είναι πολύ καθαρό και τακτοποιημένο. Χρησιμοποιώντας προηγμένο εξοπλισμό παραγωγής, οι ερευνητές συνεχίζουν να αναπτύσσουν νέα προϊόντα για να καλύψουν τις ανάγκες των πελατών.

2. Η Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd διαθέτει προηγμένο εξοπλισμό δοκιμών και επαγγελματικό προσωπικό δοκιμών, το οποίο έχει θέσει γερές βάσεις για την παροχή στους πελάτες ακριβών και πρακτικών δεδομένων.

Πιστοποιητικά

Συσκευασία

Πρόσφατα Logistics

Εκτός από την εγγύηση του προϊόντος, το άλλο πιο σημαντικό πράγμα είναι ότι οι πελάτες θα μπορούσαν να παραλάβουν τα αγαθά ομαλά. Έτσι, η Xi'an Sonwu προμηθεύει όλα τα είδη ταχυμεταφορών σύμφωνα με διαφορετικές ανάγκες.

Συχνές ερωτήσεις

Πώς να συσκευάζετε και να αποθηκεύετεΑΒΤ%7β%7β0%7δ%7δ?

Συσκευασία: σφραγισμένο τύμπανο ποιότητας εξαγωγής, συσκευασία από φύλλο αλουμινίου με κενό αέρος, μπορεί επίσης να συσκευαστεί σύμφωνα με τις ανάγκες του πελάτη.

Αποθήκευση: Παρακαλούμε αποθηκεύστε το σε δροσερό και ξηρό μέρος για να αποφύγετε το έντονο φως και την υψηλή θερμοκρασία.

Εάν θέλετε να αγοράσετε Veliparib, μη διστάσετε να επικοινωνήσετε με τον Xi'an Sonwu.

ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΗ ΔΙΕΥΘΥΝΣΗ:sales@sonwu.com

Δημοφιλείς Ετικέτες: abt-888, Κίνα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, καθαρό, ακατέργαστο, προμήθεια, προς πώληση