Χημειοθεραπεία με πακλιταξέλη
Σκόνη πακλιταξέληςείναι ένα φάρμακο χημειοθεραπείας που χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών, συμπεριλαμβανομένων των παθήσεων του μαστού, των πνευμόνων, των ωοθηκών και του παγκρέατος. Ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται ταξάνες και δρα παρεμποδίζοντας την ανάπτυξη και τη διαίρεση των νοσούντων κυττάρων. Είναι ένα χημειοθεραπευτικό φάρμακο που μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό των νοσούντων κυττάρων προκαλώντας διακοπή του κυτταρικού κύκλου και μιτωτική καταστροφή. Είναι γνωστό ότι προκαλεί μια ποικιλία κυτταρικού θανάτου σε ασθένειες. Εκτός από την πρόκληση μιτωτικής καταστροφής που συμβαίνει κατά τη διάρκεια της μίτωσης, έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί την έκφραση αρκετών προ-αποπτωτικών μεσολαβητών και μπορεί επίσης να ρυθμίσει τη δραστηριότητα των αντι-αποπτωτικών μεσολαβητών. Ως ένωση διτερπενικού αλκαλοειδούς με αντιασθένεια δράση, έχει μια νέα και πολύπλοκη χημική δομή, εκτεταμένη και σημαντική βιολογική δραστηριότητα, νέο και μοναδικό μηχανισμό δράσης και σπάνιους φυσικούς πόρους. Στο δεύτερο μέρος του 20ου αιώνα, προτιμήθηκε από μοριακούς βιολόγους, φαρμακολόγους, χημικούς και βοτανολόγους. Είναι ένα από τα παγκοσμίου φήμης αστέρια κατά των ασθενειών και στο επίκεντρο της έρευνας.
Τι έχουν τα φυτά Paclitaxel
Το PTX είναι ένας φυσικός δευτερογενής μεταβολίτης που απομονώθηκε και καθαρίστηκε από το φλοιό του φυτού γυμνόσπερμου πουρνάρι. Αρχικά εξήχθη από το φλοιό, τα κλαδιά και τα φύλλα του πουρνιού. Έχει αποδειχθεί κλινικά ότι έχει καλή δράση κατά της νόσου, ειδικά κατά των ασθενειών. Επηρεάζει αξιοσημείωτα τις ασθένειες των ωοθηκών, της μήτρας και του μαστού με υψηλότερα ποσοστά επίπτωσης. Το PTX είναι πρόσφατα το πιο δημοφιλές φάρμακο κατά της νόσου στη διεθνή αγορά και θεωρείται ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα τα επόμενα 20 χρόνια.
Τα τελευταία χρόνια, ο πληθυσμός της γης και τα κρούσματα ασθενειών έχουν αυξηθεί εκρηκτικά και η ζήτηση για αυτό έχει επίσης αυξηθεί σημαντικά. Το PTX που απαιτείται για την κλινική και επιστημονική έρευνα εξάγεται απευθείας από το πουρνάρι. Δεδομένου ότι η περιεκτικότητα σε αυτό στα φυτά είναι σχετικά χαμηλή (είναι μόνο 0,069 τοις εκατό στον φλοιό του Taxus brevifolia, ο οποίος αναγνωρίζεται ότι έχει την υψηλότερη περιεκτικότητα), περίπου 13,6 κιλά δέντρου. Χρειάζεται 1 g PTX για τη θεραπεία ενός ασθενούς με νόσο των ωοθηκών, ο οποίος απαιτεί 3-12 έλατα ηλικίας άνω του ενός αιώνα.
Πώς λαμβάνεται το Paclitaxel
(1) Ημι-σύνθεση πακλιταξέλης
Το 1980, επιστήμονες από τη Γαλλία έκαναν μια σημαντική ανακάλυψη στα εκχυλίσματα των κλαδιών, των φύλλων και των φρούτων του ευρωπαϊκού πουρνάρι (Taxus baccata). Αυτός και οι συνεργάτες του διαπίστωσαν ότι η εκχύλιση περιείχε μια ένωση με σκελετό PTX, 10-Deacetylbaccatin III (10-DAB). Η δομή αυτής της ένωσης είναι πολύ παρόμοια με αυτήν, με μόνο το τμήμα που σημειώνεται με κόκκινο ελαφρώς διαφορετικό. Το πιο σημαντικό, το ευρωπαϊκό πουρ είναι ένα αειθαλές δέντρο με ρηχά έξοδα φύτευσης και διαχείρισης και η συγκομιδή κλαδιών και φύλλων δεν θα επηρεάσει την ανάπτυξη ούτε θα προκαλέσει βλάβη στο οικολογικό περιβάλλον, γεγονός που καθιστά δυνατή την απόκτηση μεγάλης ποσότητας 10-DAB βιώσιµα και σταθερά καταστούν δυνατά.
(2) Βιοσύνθεση πακλιταξέλης
Η βιοσύνθεση του PTX με την καλλιέργεια κυττάρων φλοιού από ελάφι είναι μια πράσινη και βιώσιμη μέθοδος παραγωγής που δεν καταναλώνει φυσικούς πόρους και δεν βασίζεται στην καλλιέργεια του εδάφους.
(3) Ολική σύνθεση πακλιταξέλης
Οι οργανικοί συνθετικοί χημικοί άρχισαν να διερευνούν την πλήρη σύνθεση του PTX μετά τη δημοσίευση της δομής του PTX, ιδιαίτερα μετά την αποσαφήνιση του μηχανισμού δράσης κατά των βλαβών και οι πρώτες ύλες του ήταν σπάνιες και δεν μπορούσαν να καλύψουν τις ανάγκες έρευνας και ανάπτυξης. Η συνολική σύνθεση του PTX ολοκληρώθηκε από την αρχή στο εργαστήριο μέσω μεθόδων τεχνητής σύνθεσης, ξεκινώντας από απλές, άμεσα διαθέσιμες και φθηνές πρώτες ύλες, ελπίζοντας να προσφέρει μια πιθανή εναλλακτική σε μεγάλες ποσότητες.
Από δομική άποψη, οι προκλήσεις της συνολικής σύνθεσης έχουν τουλάχιστον τις ακόλουθες δύο πτυχές:
Πρώτον, πώς να κατασκευαστεί ένα μοναδικό σύστημα γεφυρωμένου δακτυλίου που περιέχει διπλό δεσμό προγεφυρώματος (ολεφίνη anti-Bredt).
Δεύτερον, κατά την κατασκευή ενός σκελετού τεσσάρων δακτυλίων με υψηλή τάση στις 6/8/6/4, πώς να δημιουργηθούν επιλεκτικά 11 στερεοχημικά κέντρα (εκ των οποίων τα 3 είναι τεταρτογενή ασύμμετρα κέντρα άνθρακα) και 8 στερεοχημικά κέντρα στον δακτύλιο—λειτουργική ομάδα οξυγόνου.
Χρήσεις πακλιταξέλης
Το PTX είναι ένα φάρμακο χημειοθεραπείας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων τύπων ασθενειών. Ακολουθούν μερικές από τις κοινές χρήσεις της πακλιταξέλης:
Νόσος του μαστού: Το PTX χρησιμοποιείται συνήθως στη θεραπεία της νόσου του μαστού. Μπορεί να συνδυαστεί με άλλα φάρμακα χημειοθεραπείας ή ως θεραπεία ενός παράγοντα. Το PTX μπορεί να χορηγηθεί πριν από τη χειρουργική επέμβαση (νεοεπικουρική θεραπεία) για τη συρρίκνωση των όγκων ή μετά από χειρουργική επέμβαση (επικουρική θεραπεία) για να βοηθήσει στην πρόληψη της επανεμφάνισης των νοσούντων κυττάρων. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε προχωρημένη ή μεταστατική νόσο του μαστού.
Πνευμονοπάθεια: Το PTX χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μη μικροκυτταρικής πνευμονοπάθειας (NSCLC), σε συνδυασμό με άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες και ως θεραπεία ενός παράγοντα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο σε πρώιμο όσο και σε προχωρημένο στάδιο του ΜΜΚΠ.
Νόσος των ωοθηκών: Το PTX χρησιμοποιείται συχνά με ένα άλλο φάρμακο χημειοθεραπείας που ονομάζεται καρβοπλατίνη για τη θεραπεία της νόσου των ωοθηκών. Μπορεί να χορηγηθεί μετά από χειρουργική επέμβαση (επικουρική θεραπεία) ή σε προχωρημένες ή υποτροπιάζουσες περιπτώσεις.
Παγκρεατική νόσος: Το PTX, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα χημειοθεραπείας, χρησιμοποιείται μερικές φορές για τη θεραπεία της παγκρεατικής νόσου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο σε τοπικά προχωρημένη όσο και σε μεταστατική παγκρεατική νόσο.
Άλλες ασθένειες: Το PTX χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία διαφορετικών καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένων των παθήσεων της μήτρας, του τραχήλου της μήτρας, του προστάτη, του στομάχου και της κεφαλής και του τραχήλου. Ανάλογα με τον συγκεκριμένο τύπο και το στάδιο της νόσου, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μεμονωμένος παράγοντας ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα χημειοθεραπείας.
Συχνές ερωτήσεις
Η πακλιταξέλη είναι ένα φάρμακο χημειοθεραπείας κατά των μικροσωληνίσκων που μπορεί να χρησιμοποιηθεί κλινικά με διάφορα φάρμακα. Ακολουθούν ορισμένα σημεία που πρέπει να προσέξετε όταν το χρησιμοποιείτε σε συνδυασμό.
1. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μια ένωση πλατίνας, θα πρέπει να χρησιμοποιείται πρώτα. Διαφορετικά, ο ασθενής πιθανότατα θα υποφέρει από σοβαρά συμπτώματα καταστολής του μυελού των οστών.
2. Γνωστά υποστρώματα, επαγωγείς ή αναστολείς αυτού και του CYP2C8 και του CYP3A4 (όπως η ριφαμπικίνη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη, η εφαβιρένζη και η νεβιραπίνη) θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή επειδή μπορεί να αλλάξουν τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου ή να κάνουν τους ασθενείς πιο ευάλωτους στις παρενέργειες .
3. Όταν συνδυάζεται με δοξορουβικίνη, η συγκέντρωση της δοξορουβικίνης στο αίμα μπορεί να αυξηθεί, καθιστώντας τους ασθενείς πιο ευαίσθητους σε ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η ουδετεροπενία και η στοματίτιδα.
Εάν θέλετε να μάθετε τον κατασκευαστή της πακλιταξέλης, μπορείτε να επικοινωνήσετε με τον Xi'an Sonwu. Κάντε κλικ στο email και, στη συνέχεια, λαμβάνετε πακλιταξέλη υψηλής ποιότητας.
ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΗ ΔΙΕΥΘΥΝΣΗ:sales@sonwu.com