Ποια κατηγορία χημειοθεραπείας είναι η τεμοζολομίδη
Σκόνη τεμοζολομίδηςείναι ένας νέος από του στόματος νέος αλκυλιωτικός παράγοντας φάρμακο κατά των βλαβών με ευρέως φάσματος δράση κατά των βλαβών κυττάρων, μπορεί να περάσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, έχει βιοδιαθεσιμότητα σχεδόν 100%, μπορεί να θεραπεύσει αποτελεσματικά τη νεοδιαγνωσθείσα και υποτροπιάζουσα γλοιοβλάστωμα και την αναπλαστική αστροκυτταρική νόσο , παρατείνει την επιβίωση του ασθενούς και έχει καλή ασφάλεια και ανεκτικότητα. Το Temozolomide δεν είναι στοχευμένο φάρμακο. Είναι ένα φάρμακο χημειοθεραπείας που χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία πρωτογενών ενδοκρανιακών κακοήθων ασθενειών, όπως η νόσος του πολύμορφου γλοιοβλαστώματος, η αναπλαστική αστροκυτταρική νόσος, η νόσος του μεταστατικού μελανώματος κ.λπ. κυτταροτοξικότητα. Η αποτελεσματικότητά του μπορεί να επηρεαστεί από τη δραστηριότητα του γονιδίου MGMT (Ο6-μεθυλγουανίνη-DNA μεθυλτρανσφεράση). Τα υψηλά επίπεδα MGMT μπορούν να επιδιορθώσουν τη βλάβη του DNA που προκαλείται από αυτό, οδηγώντας σε αντίσταση στα φάρμακα. Η κατάσταση μεθυλίωσης του προαγωγέα MGMT συνήθως ελέγχεται για την πρόβλεψη της ανταπόκρισης στη θεραπεία. Εάν ενδιαφέρεστε για ενδιάμεσα προϊόντα, μπορείτε να επικοινωνήσετε με τον Xi'an Sonwu, ο οποίος μπορεί να παρέχει ακατέργαστη σκόνη.
Ποιος είναι ο μηχανισμός λειτουργίας του Temozolomide
Το TMZ είναι ένας αλκυλιωτικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη χημειοθεραπεία για τη θεραπεία ορισμένων εγκεφαλικών διαταραχών.
Μηχανισμός δράσης
Το Temozolomide είναι ένα προφάρμακο, που σημαίνει ότι είναι ανενεργό στη χορηγούμενη μορφή και απαιτεί μεταβολική ενεργοποίηση για να είναι αποτελεσματικό. Μετά τη χορήγηση, απορροφάται γρήγορα και μετατρέπεται αυθόρμητα στη δραστική ένωση MTIC (3-μεθυλ-(τριαζα-1-υλ)ιμιδαζόλη-4-καρβοξαμίδιο) σε φυσιολογικό pH. Το MTIC περαιτέρω αποσυντίθεται για να απελευθερώσει ομάδες μεθυλίου που αλκυλιώνουν το DNA στις θέσεις Ο6 και Ν7 των υπολειμμάτων γουανίνης.
Η πρωτογενής κυτταροτοξική βλάβη που προκαλείται από αυτό είναι η προσθήκη Ο6-μεθυλγουανίνης. Η μεθυλίωση της γουανίνης στη θέση Ο6 έχει ως αποτέλεσμα την κακή σύζευξη με θυμίνη αντί για κυτοσίνη κατά την αντιγραφή του DNA. Αυτή η εσφαλμένη σύζευξη ενεργοποιεί το σύστημα επιδιόρθωσης ασυμφωνίας DNA (MMR). Το MMR προσπαθεί να επιδιορθώσει την εσφαλμένη σύζευξη αλλά αποτυγχάνει επανειλημμένα, οδηγώντας σε έναν κύκλο αναποτελεσματικής επισκευής. Αυτή η διαδικασία έχει ως αποτέλεσμα σπασίματα του κλώνου του DNA, πυροδοτώντας τη διακοπή του κυτταρικού κύκλου και, τελικά, την απόπτωση.
Η αποτελεσματικότητά του μπορεί να περιοριστεί από το ένζυμο επιδιόρθωσης του DNA Ο6-μεθυλγουανίνη-DNA μεθυλτρανσφεράση (MGMT). Το MGMT επιδιορθώνει τις βλάβες της Ο6-μεθυλγουανίνης αφαιρώντας την ομάδα μεθυλίου, αναστρέφοντας έτσι τη βλάβη που προκαλείται από την τεμοζολομίδη και αποτρέποντας την απόπτωση. Σε ορισμένες βλάβες, η περιοχή προαγωγέα του γονιδίου MGMT μεθυλιώνεται, με αποτέλεσμα μειωμένη έκφραση MGMT. Οι ασθενείς με βλάβες με μεθυλίωση του προαγωγέα MGMT είναι πιο πιθανό να ανταποκριθούν στην τεμοζολομίδη επειδή τα μειωμένα επίπεδα MGMT επιτρέπουν να επιμείνει η επαγόμενη από το φάρμακο βλάβη DNA και να προκαλέσει κυτταρικό θάνατο.
Τι σας κάνει το Temozolomide
Εφαρμογές
Γλοιοβλάστωμα
Το TMZ χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με ακτινοθεραπεία. Αυτή η συνδυαστική θεραπεία βελτιώνει σημαντικά το ποσοστό επιβίωσης των ασθενών. Μετά την ακτινοθεραπεία, χρησιμοποιείται ως θεραπεία συντήρησης μία φορά το μήνα για την παράταση της επιβίωσης χωρίς εξέλιξη.
Αναπλαστικό Αστροκύτωμα
Η τεμοζολομίδη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία υποτροπιάζοντα ή ανθεκτικών αναπλαστικών αστροκυττωμάτων. Για αυτούς τους ασθενείς, παρέχει μια αποτελεσματική επιλογή θεραπείας.
Υπάρχοντα
Παρατεταμένη επιβίωση
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι σε συνδυασμό με ακτινοθεραπεία μπορεί να παρατείνει σημαντικά την επιβίωση ασθενών με νεοδιαγνωσμένο γλοιοβλάστωμα. Για ασθενείς με αναπλαστικά αστροκυτώματα, η χρήση του σχετίζεται επίσης με παρατεταμένη επιβίωση χωρίς εξέλιξη.
Ανακουφίστε τα συμπτώματα
Η τεμοζολομίδη μπορεί να μειώσει τον όγκο των νοσούντων κυττάρων και να ανακουφίσει τα συμπτώματα που προκαλούνται από τα άρρωστα κύτταρα, όπως πονοκεφάλους, επιληψία και νευρολογικά ελλείμματα.
Παρενέργειες Temozolomide Μακροπρόθεσμες
Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες αυτού του προϊόντος περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, κόπωση και αιματολογικές αντιδράσεις. Η ναυτία, ο έμετος, ο πονοκέφαλος και η κόπωση εμφανίζονται πιο συχνά. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες τυπικά αυτοπεριορίζονται και εμπίπτουν στο πρότυπο κριτήριο τοξικότητας NCI (CTC) βαθμού 1 ή 2 (ήπια έως μέτρια). Τα αντιεμετικά βοηθούν στην αντιμετώπιση του εμέτου και της ναυτίας. Το 10% και το 6% των ασθενών είχαν σοβαρή ναυτία και έμετο (βαθμοί CTC 3 ή 4), αντίστοιχα. Η μυελοκαταστολή είναι μια δοσοπεριοριστική ανεπιθύμητη ενέργεια, η οποία εμφανίζεται συνήθως στον πρώτο κύκλο θεραπείας και δεν είναι αθροιστική.
Σε κλινικές δοκιμές για ενήλικες ασθενείς με υποτροπιάζοντα ή προοδευτικά γλοιώματα, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η γαστρεντερική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα η ναυτία και ο έμετος. γενικά βαθμού 1 ή 2 (ήπιο έως μέτριο), αυτοπεριοριζόμενο ή εύκολα ελεγχόμενο από τυπικά αντιεμετικά. Σοβαρή ναυτία και έμετος εμφανίζονται στο 4% των περιπτώσεων.
Άλλες συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κόπωση, δυσκοιλιότητα και πονοκέφαλο. Ανορεξία, διάρροια, εξάνθημα, πυρετός, αδυναμία και υπνηλία αναφέρθηκαν επίσης σε επίπτωση 6% το καθένα. Ασυνήθιστες ανεπιθύμητες ενέργειες, κατά φθίνουσα σειρά εμφάνισης, είναι κοιλιακό άλγος, πόνος, ζάλη, απώλεια βάρους, αδιαθεσία, δύσπνοια, αλωπεκία, δυσκαμψία, κνησμός, δυσπεψία, ανωμαλίες γεύσης, παραισθησία και πετέχειες.
Κατά την περίοδο κυκλοφορίας αυτού του προϊόντος, υπήρξαν σπάνιες αναφορές ευκαιριακών λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονίας από Pneumocystis carinii. Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις πολύμορφου ερυθήματος, τοξικής επιδερμικής νέκρωσης, συνδρόμου Stevens-Johnson και αλλεργικών αντιδράσεων (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας). Σπάνιες περιπτώσεις μυελοδυσπλαστικού συνδρόμου (MDS) και δευτερογενών κακοηθειών (συμπεριλαμβανομένης της μυελογενούς λευχαιμίας) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αυτό το προϊόν. Έχουν υπάρξει αναφορές για πανκυτταροπενία που οδηγεί σε απλαστική αναιμία και σε ορισμένες περιπτώσεις έχουν συμβεί θανατηφόρες συνέπειες. Περιπτώσεις ηπατικής τοξικότητας που έχουν αναφερθεί περιλαμβάνουν αυξημένα ηπατικά ένζυμα, υπερχολερυθριναιμία, χολόσταση και ηπατίτιδα.
Αν θέλετε την τιμή TMZ, ενδιαφέρεστε για το Xi'an Sonwu ή έχετε άλλες ερωτήσεις σχετικά με το προϊόν, μη διστάσετε να επικοινωνήσετε με το Xi'an Sonwu.
ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΗ ΔΙΕΥΘΥΝΣΗ:sales@sonwu.com